Telefonoa: +86 21 6460 6569
orri_bandera

produktua

Bosutinib (CAS # 380843-75-4) Irudi nabarmena
  • Bosutinib (CAS # 380843-75-4) 1

Bosutinib (CAS # 380843-75-4)

Propietate kimikoa:

Formula molekularra C26H29Cl2N5O3
Masa molarra 530,45
Dentsitatea 1.36
Urtze-puntua 116-120 ºC
Boling Point 649,7±55,0 °C (aurreikusita)
Flash Point 346,7 °C
Disolbagarritasuna DMSOn disolbagarria, ez uretan
Lurrun-presioa 0-0Pa 20 ℃-tan
Itxura Solidoa
Kolorea zurigabetik marroi argitik
pKa 7,63±0,10 (aurreikusita)
Biltegiratze-baldintza gela tenperatura
Egonkortasuna Egonkorra 2 urtez hornitzen den erosketa-datatik aurrera. DMSOko disoluzioak -20 °C-tan gorde daitezke gehienez hilabetez.
Errefrakzio-indizea 1.651
In vitro azterketa Bosutinib-ek Src-rako Src familiakoak ez diren kinasak baino selektibitate handiagoa du, 1,2 nM-ko IC50arekin, eta Src-en menpeko zelulen ugalketa eraginkortasunez inhibitzen du, 100 nM-ko IC50 batekin. Bosutinibek nabarmen inhibitu zuen Bcr-Abl-positibo leuzemia-lerroen KU812, K562 eta MEG-01 leuzemia-lerroen ugalketa, baina ez Molt-4, HL-60, Ramos eta beste leuzemia-lerro batzuen IC50 5 nM, 20 nM, hurrenez hurren. , eta 20 nM, STI-571 baino eraginkorragoa. STI-571-en antzera, Bosutinib-ek Abl-MLV zuntz eraldatzaileetan jarduten du eta proliferazio-jarduera du 90 nM-ko IC50 batekin. 50 nM, 10-25 nM eta 200 nM-ko kontzentrazioetan, hurrenez hurren, Bosutinibek Bcr-Abl eta STAT5 moztu zituen CML zeluletan eta v-Abl tirosinaren fosforilazioa zuntzetan adierazitakoa, eta horrek Bcr-Abl-ren seinaleztapenaren fosforilazioa inhibitzen du. /Hck. Bularreko minbizi-zelulen ugalketa eta biziraupena eragotzi ezin badu ere, bularreko minbizi-zelulen mugimendua eta inbasioa nabarmen murrizten ditu, IC50 250 nM da, eta β-cateninaren zelulen arteko atxikimendua eta mintzaren lokalizazioa hobetu.
In vivo azterketa Bosutinib eraginkorra izan zen Src-eraldatutako zuntz xenoinjertoak eta HT29 xenoinjertoak zeramatzaten sagu biluzietan eguneko 60 mg/kg dosian, %18 eta %30eko T/C balioekin, hurrenez hurren. Bosutinib saguei 5 egunez ahozko administrazioak K562 tumoreen hazkuntza nabarmen inhibitu zuen dosiaren arabera. Tumore handiak 100 mg/kg-ko dosian desagerrarazi ziren, 150 mg/kg-ko dosian tratamenduak toxikotasunik gabeko tumoreak kendu zituen. HT29 transplantatutako tumorearen eraginarekin alderatuta, Bosutinib 75 mg/kg egunean bi aldiz tumore-hazkundea galarazi zezakeen Colo205 transplantatutako tumorea zuten sagu biluzietan, ez zen eragin handiagoa izan dosia handitu ondoren, baina 50 mg/ kg-ko dosiak ez zuen eraginik izan.

Produktuaren xehetasuna

Produktuen etiketak

Arrisku-ikurrak Xi – Irritantea
Arrisku-kodeak 36 – Begietarako narritagarria
Segurtasunaren Deskribapena 26 – Begiekin kontaktuan egonez gero, garbitu berehala ur askorekin eta eskatu medikuaren aholkua.
WGK Alemania 3
HS kodea 29335990

 

Sarrera

Bosutinib Src/Abl inhibitzaile bikoitza da, 1,2 nM eta 1 nM-ko IC50arekin, hurrenez hurren.

  • Aurrekoa:
  • Hurrengoa:
    • Idatzi zure mezua hemen eta bidali iezaguzu

    erlazionatutako produktuak