Telefonoa: +86 21 6460 6569
orri_bandera

produktua

Sunitinib (CAS # 557795-19-4) Irudi aipagarria
  • Sunitinib (CAS # 557795-19-4) 1

Sunitinib (CAS # 557795-19-4)

Propietate kimikoa:

Formula molekularra C22H27FN4O2
Masa molarra 398,47
Dentsitatea 1.2
Urtze-puntua 189-191°C
Boling Point 572,1±50,0 °C (aurreikusita)
Flash Point 299,8 ℃
Disolbagarritasuna 25°C: DMSO
Lurrun-presioa 3.13E-23mmHg 25°C-tan
Itxura Hauts kristalinoa
Kolorea Horitik laranja ilunera
pKa 8,5 (25 ℃-tan)
Biltegiratze-baldintza 2-8°C
MDL MFCD08273555
In vitro azterketa Sunitinib eraginkorra da Kit eta FLT-3 inhibitzeko. Sunitinib VEGFR2 (Flk1) eta PDGFRβ-ren ATP lehiakor inhibitzaile eraginkorra da, KI 9 nM eta 8 nM da hurrenez hurren, VEGFR2-n jardutea eta PDGFR FGFR-1, EGFR, Cdk2, Met, IGFR-1, Abl eta baino eraginkorragoa da. src selektibitateak 10 aldiz handiagoak ziren. VEGFR2 edo PDGFRβ adierazten duten NIH-3T3 zeluletan, Sunitinib-ek VEGFren menpeko VEGFR2 fosforilazioa eta PDGFren menpeko PDGFRβ fosforilazioa inhibitu zituen 10 nM eta 10 nM-ko IC50 batekin, hurrenez hurren. PDGFRβ edo PDGFRα gainespresatzen duten NIH-3T3 zelulentzat, Sunitinib-ek VEGFk eragindako ugalketa inhibitu zuen 39 nM eta 69 nM-ko IC50 batekin, hurrenez hurren. Sunitinib-ek FLT3, FLT3-ITD eta FLT3-Asp835 fosforilazioa inhibitu zuen 250 nM, 50 nM eta 30 nM-ko IC50arekin, hurrenez hurren. Sunitinib-ek MV4;11 eta OC1-AML5 zelulen ugalketa inhibitu zuen 8 nM eta 14 nM-ko IC50-ekin, hurrenez hurren, eta apoptosia eragin zuen dosiaren araberako era batean.
In vivo azterketa VEGFR2 edo PDGFR in vivo-ren fosforilazio eta seinalizazioaren inhibizio selektiboa eta nabarmenarekin bat etorriz, Sunitinib (20-80 mg/kg/eguneko) tumore xenoinplanteen hainbat ereduren erantzule dela frogatu da, HT-29, A431, Colo205, h barne. -460, SF763T, C6, A375 edo MDA-MB-435 oso indartsuak izan ziren dosiaren araberako tumorearen aurkako jarduera. Sunitinib 80 mg/kg/eguneko dosi batean 21 egunez tumorearen erregresio osoa eragin zuen 8 saguren 6tan, eta tratamenduaren amaieran, tumoreak ez ziren birsortu 110 eguneko behaketa-aldian. Sunitinib-ekin tratamenduaren bigarren txanda eraginkorra zen oraindik tumoreen aurka, baina ez zen lehen tratamendutik guztiz berreskuratu. Sunitinib tratamenduak tumorearen MVD-aren murrizketa nabarmena eragin zuen, SF763T gliometan ~% 40 murriztu zen. SU11248 tratamenduak luciferasa adierazten duten PC-3M xenoinjertoen tumore-hazkunde osagarriaren erabateko inhibizioa eragin zuen, tumorearen tamaina murrizketarik egon ez arren. FLT3-ITD hezur-muinaren transplantearen eredu batean, Sunitinib tratamenduak (20 mg/kg/egun) larruazalpeko MV4;11 (FLT3-ITD) xenoinjertoen hazkuntza eta biziraupen luzea nabarmen inhibitu zituen.

Produktuaren xehetasuna

Produktuen etiketak

Segurtasunaren Deskribapena 24/25 – Saihestu azala eta begiekin kontaktua.
HS kodea 29337900

 

Sarrera

Sunitinib helburu anitzeko RTK inhibitzaile bat da, VEGFR2 (Flk-1) eta PDGFRβ helburu dituena 80 nM eta 2 nM-ko IC50arekin, eta c-Kit ere inhibitzen du.

  • Aurrekoa:
  • Hurrengoa:
    • Idatzi zure mezua hemen eta bidali iezaguzu

    erlazionatutako produktuak